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氨甲環酸的藥理毒理是什么?氨甲環酸的藥代動力學介紹

2023-07-07 15:14:55 來源:京華在線網

氨甲環酸的藥理毒理是什么?

1、抗纖維蛋白溶酶作用:氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附,阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合,從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。另外,在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯,止血作用更加顯著。

2、止血作用:異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解。輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解。因而考慮在一般出血時,氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。

3、抗變態反應、消炎作用:氨甲環酸可抑制引起血管滲透增強、變態反應及炎癥病變的激肽及其它活肽的產生(豚鼠、大鼠)。

氨甲環酸的藥代動力學介紹:

1、血藥濃度健康成年人單劑(500mg片)口服本品的藥代動力學參數如下所示:單劑(500mg)口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數(n=5)。

2、分布:大鼠單劑經口給C-氨甲環酸時,大部分器官內的與總血藥濃度相同,給藥2小時后顯示最髙濃度;腎、肝的血藥濃度髙于血液,其它器官的血藥濃度低于血液。

3、代謝和排泄:健康成年人單劑口服氨甲環酸片500mg或250mg后,吸收迅速。給藥后24小時,其給藥量的40-70%以原型經尿排出。